Principes actifs: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
Excipients: Natrii chloridum, Antiox. E 223 Aqua q.s.ad iniectabilia pro 1 ml.
Principe actif: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
Excipiens: Natrii chloridum, Antiox. E 223, Aqua ad iniectabilia pro 1 ml.
1 ml contient: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum hydrochloridum 6 µg.
1 ml contient: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum hydrochloridum 12 µg.
Anesthésie d’infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire.
Interventions courantes, telles qu’extractions sans complications de dents isolées ou en série, préparations de cavités et de moignons pour couronnes, en particulier chez les patients souffrant d’affections générales graves.
Interventions chirurgicales au niveau des muqueuses et des os nécessitant d’une ischémie plus prononcée. Interventions chirurgicales au niveau de la pulpe (amputation et extirpation). Extraction de dents atteintes de parodontite apicale et de dents fracturées (ostéotomie). Interventions chirurgicales de longue durée, p.ex. opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résections apicales.
Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml d’Alphacaïne N/SP par dent suffit en général pour une extraction au davier sans complications de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1–1,7 ml d’Alphacaïne peut être parfois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à une injection palatinale douloureuse. Un dépôt palatinal d’environ 0,1 ml par injection est suffisant si une incision ou une suture du palais est indiquée. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être le plus souvent réduit lors d’extractions en série de dents voisines.
On peut renoncer à une anesthésie mandibulaire dans les extractions simples de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration avec 1,7 ml d’Alphacaïne N/SP par dent suffit en général. Si l’effet complet n’est pas atteint après cette mesure, appliquer une seconde injection vestibulaire de 1–1,7 ml. L’anesthésie mandibulaire habituelle n’est indiquée qu’en cas d’absence d’anesthésie complète après ces mesures.
La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, selon le degré et la durée d’anesthésie souhaitée, 0,5 à 1,7 ml d’Alphacaïne par dent – à l’exception des molaires inférieures. Dans les interventions chirurgicales, la dose d’Alphacaïne SP sera adaptée au cas individuel en fonction de l’ampleur et de la durée de l’intervention.
Les adultes peuvent recevoir jusqu’à 7 mg d’articaïne par kg de poids corporel durant un traitement. Des doses allant jusqu’à 500 mg (correspondant à 7 cartouches) ont été tolérées sous contrôle par aspiration.
Il est par principe nécessaire de pratiquer un test d’aspiration avant l’injection, afin d’éviter une injection intravasculaire. La pression de l’injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire.
Des taux élevés d’articaïne peuvent apparaître chez le patient âgé ainsi que chez le patient ayant des troubles sévères de la fonction hépatique et rénale. En particulier lors d’utilisation répétée (par ex. réinjection), le risque de cumul augmente. Chez ces patients veillez particulièrement à utiliser la quantité minimale pour une anesthésie suffisante.
Chez les enfants de 4–12 ans, la dose de 5 mg/kg de poids corporel ne doit pas être dépassée.
Ne pas utiliser chez l’enfant de moins de 4 ans.
Des risques augmentés n’ont pas été décrits chez les patients âgés souffrant de maladies cardiovasculaires.
Hypersensibilité à l’articaïne et à l’adrénaline et allergie aux anesthésiques locaux de type amide acide, ainsi qu’à l’un des excipients conformément à la composition.
Application intraveineuse.
Application chez l’enfant de moins de 4 ans.
Troubles graves des systèmes de formation de stimuli ou de conduction cardiaques (par ex. blocs auriculo-ventriculaires II et III, bradycardie marquée).
Hypotension sévère.
En raison de l’excipient, le disulfite de sodium (E 223), Alphacaïne N/SP ne doit pas être appliqué chez les patients présentant un asthme ou une hypersensibilité aux produits à base de sulfite (aliments et produits d’agréments, autres médicaments) (voir «Mises en garde et précautions»).
Les contre-indications usuelles de l’épinéphrine (adrénaline) utilisée comme additif vasoconstricteur sont la tachycardie paroxystique, l’arythmie absolue à fréquence élevée, le glaucome à angle fermé, l’insuffisance cardiaque décompensée, l’hyperthyroïdie, le phéochromocytome, l’hypertension sévère, les troubles métaboliques non-compensés chez le diabétique ainsi que les anesthésies dans une région avec circulation terminale.
Le disulfite de sodium (E 223) contenue dans Alphacaïne N/SP peut provoquer des réactions allergiques chez les patients sensibles, pouvant aller jusqu’au choc anaphylactique et à des crises d’asthme mettant la vie en danger, des vomissements et des diarrhées. La prévalence dans la population est inconnue. Une hypersensibilité au sulfite à toutefois été observée plus souvent chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques.
Il convient d’éviter toute injection dans un tissu enflammé. L’indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérase, car une action prolongée et éventuellement renforcée est possible.
L’administration de hautes doses d’articaïne peut provoquer une méthémoglobinémie avec une saturation insuffisante de l’hémoglobine en oxygène et une cyanose symptomatique chez les patients prédisposés.
La prise d’aliments n’est permise qu’après le retour de la sensibilité.
L’action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathicomimétiques (comme p.ex. l’adrénaline) peut être renforcée par les antidépresseurs tricycliques ou les IMAO. Des observations de ce genre ont été décrites pour des concentrations de 1:25’000 de noradrénaline et de 1:80’000 d’adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d’adrénaline est bien inférieure dans Alphacaïne N avec 1:200’000 et dans Alphacaïne SP avec 1:100’000. Il faut cependant penser à l’éventualité d’une telle interférence.
L’adrénaline peut inhiber la libération de l’insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l’effet des antidiabétiques oraux. Une augmentation de la pression sanguine est possible en cas d’administration concomitante de bloquants non cardio-sélectifs en raison de la présence d’adrénaline dans Alphacaïne N/SP. Certains anesthésiques par inhalation comme l’halotane peuvent sensibiliser le coeur aux catécholamines et ainsi provoquer l’apparition d’arythmies après l’administration d’Alphacaïne N/SP.
L’articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux de type amide.
Les études de reproduction chez 3 espèces animales n’ont pas montré de perturbations de la grossesse ou d’effets indésirables chez les foetus, mais on ne dispose pas d’étude contrôlée chez la femme enceinte. En conséquence, Alphacaïne N/SP ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence la forme d’Alphacaïne N contenant la concentration la plus faible en adrénaline.
Un passage cliniquement important de l’articaïne dans le lait maternel n’est pas à craindre, le produit étant rapidement dégradé et éliminé; il n’est donc pas nécessaire d’interrompre l’allaitement.
En raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée), le produit peut affecter l’aptitude à la conduite et l’aptitude à utiliser des machines.
Le médecin doit décider pour chaque cas, combien de temps après l’intervention le patient peut de nouveau participer activement à la circulation ou manoeuvrer des machines.
Des effets toxiques sur le système nerveux central et/ou cardiovasculaire, proportionnels à la dose (notamment en cas de dose trop élevée ou en cas d’injection intravasale accidentelle ou de conditions permettant une résorption anormale, par ex. injection dans un tissu enflammé ou fortement vascularisé), peuvent survenir comme avec tous les anesthésiques locaux: obnubilation allant jusqu’à la perte de conscience, troubles respiratoires allant jusqu’à l’apnée susceptible d’engager le pronostic vital, myoclonie, secousses musculaires allant jusqu’aux convulsions généralisées, nausées allant jusqu’aux vomissements.
Les effets secondaires sont classés ci-dessous selon un système de classes d’organes et en fonction de leur fréquence d’apparition: très fréquents (≥10%), fréquents (≥1%–<10%), occasionnels (≥0,1%–<1%), rares (≥0,01%–<0,1%) ou très rares (<0,01% incluant des rapports isolés).
Réactions d’intolérance (de type allergique ou pseudoallergique).
Très rare: gonflements oedémateux indépendamment du site d’injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d’oedème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou des joues, oedème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu’au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l’articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
En général, les patients ayant une hypersensibilité prouvée à l’articaïne ou à d’autres anesthésiques locaux du type amide doivent recevoir des anesthésiques locaux de type esther pour les traitements suivants.
Fréquent: céphalées post-opératoires probablement dues à la composante d’épinéphrine (adrénaline).
Rare: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée, céphalée et troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, cécité, vue double (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l’adrénaline, la noradrénaline). Paresthésie de la lèvre, de la langue ou des deux organes. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d’apparition de ces effets indésirables afin d’éviter une éventuelle aggravation.
Obnubilation, confusion mentale, tremblements, fasciculations musculaires, convulsions tonico-cloniques, coma et paralysie respiratoire.
Rare: Lors de l’utilisation des anesthésiques locaux au niveau de la tête, des troubles visuels passagers (éblouissement, aveuglement, diplopie) peuvent survenir pendant ou peu après l’injection. De telles réactions sont pourtant rares et dans pratiquement tous les cas décrits, les anesthésiques locaux ont été administrés en association avec un vasoconstricteur (p.ex. adrénaline, noradrénaline).
Rare: tachycardie, hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience.
Très rare: D’autres effets secondaires dus à l’adrénaline (tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation de la tension artérielle) sont très rares aux faibles concentrations de 1:200’000 (5 µg/ml) et 1:100’000 (10 µg/ml). L’injection de deux cartouches (3,4 ml) par voie intraorale sous-muqueuse à des volontaires adultes et sains n’a provoqué aucune modification de la pression systolique et diastolique. La fréquence du pouls est également restée pratiquement constante.
Rare: Des troubles circulatoires tels que chute de la tension artérielle, tachycardie ou aussi bradycardie sont peu prononcés et sans gravité avec l’articaïne. Un choc – pouvant éventuellement engager le pronostic vital – et une insuffisance cardiaque peuvent aussi être déclenchés par les anesthésiques locaux.
Rare: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire).
Rare: nausée, vomissements.
Rare: Des réactions d’intolérance (de nature allergique ou pseudoallergique) ne peuvent être exclues. Elles peuvent se manifester par une tuméfaction ou une inflammation oedémateuse du site d’injection, puis indépendamment de ce site par une rougeur, un prurit, une conjonctivite, une rhinite, une tuméfaction du visage sous forme d’un oedème de Quincke avec une tuméfaction de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, un oedème de la glotte avec sentiment d’obstruction et troubles de la déglutition, urticaire, troubles respiratoires, et pouvant aller jusqu’au choc anaphylactique.
Inflammations au site d’injection.
Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires peuvent survenir dans la région d’injection lors d’une injection intravasale non reconnue (voir aussi «Posologie/Mode d’emploi»).
Lorsque, en médecine dentaire, la technique d’injection d’un anesthésique local est incorrecte, il peut y avoir lésion du nerf facial aboutissant à une parésie faciale.
Le patient doit attirer l’attention du médecin sur l’effet précité ou sur tout autre effet indésirable possible. Comme certaines réactions non souhaitées (p.ex. réactions nerveuses centrales sévères, troubles circulatoires graves, réactions d’hypersensibilité sévères) peuvent le cas échéant représenter une menace vitale, le patient doit informer le médecin ou le médecin-dentiste de toute réaction grave survenant subitement.
Rare: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation tensionnelle et douleurs pectangineuses. En outre, une sensation de chaleur, des accès de transpiration et des maux de tête de type migraineux peuvent apparaître.
Réactions allergiques ou réactions d’hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d’asthme, trouble de la conscience ou choc.
Une parésie faciale apparue deux semaines après le traitement a été décrite et mise en rapport avec l’articaïne/l’adrénaline (épinéphrine). Les symptômes étaient encore présents après 6 mois.
En cas d’apparition simultanée de complications et d’effets indésirables divers, une superposition des manifestations sont visibles dans le tableau clinique (traitement voir «Surdosage»).
L’injection doit être interrompue si des premiers signes d’effets secondaires ou d’intoxication se manifestent; il faut allonger le patient, libérer ses voies respiratoires et contrôler le pouls ainsi que la tension artérielle. Ces signes peuvent être les suivants: excitation du SNC (p.ex. agitation, anxiété, désorientation, hyperpnée, tachycardie, élévation de la tension artérielle avec érythème facial, nausées, vomissements, tremblements, myoclonie, convulsions tonico-cloniques) dépression du SNC (p.ex. vertiges, troubles auditifs, aphasie, perte de connaissance, atonie musculaire paralysie vasomotrice), ou dépression cardiocirculatoire (troubles de rythme cardiaque, bradycardie, fibrillation ventriculaire, chute de la tension artérielle, cyanose).
Il est recommandé de mettre en route une perfusion – même si les symptômes ne paraissent pas graves – afin de disposer déjà d’une voie d’injection intraveineuse.
En cas de troubles respiratoires, il faut, selon leur degré de gravité, administrer de l’oxygène, éventuellement pratiquer une ventilation artificielle (p.ex. bouche à nez) ou une intubation endotrachéale et une ventilation contrôlée.
Les analeptiques centraux sont contre-indiques. Les myoclonies et les convulsions généralisées peuvent être supprimées par une injection intra-veineuse de barbituriques à durée d’action courte ou ultra-courte. Il est recommandé d’injecter les barbituriques lentement et en fonction de leur effet, sous administration d’oxygène et sous contrôle de la circulation (attention à la dépression circulatoire et respiratoire!), et de brancher une solution de perfusion sur l’aiguille en place. Une chute de la tension artérielle et une tachycardie ou bradycardie peuvent être souvent compensées par le simple allongement du patient ou l’abaissement léger de sa tête.
Des mesures d’urgence sont indiquées lors de troubles circulatoires graves et de choc – quelle qu’en soit l’origine – après interruption de l’injection: allonger le patient la tête abaissée et dégager les voies respiratoires (insufflation d’oxygène), poser une perfusion intraveineuse (solution électrolytique complète) administrer des glucocorticoïdes iv (p.ex. succinate de prednisolone), effectuer une substitution volémique (ajouter éventuellement un expandeur plasmatique ou de l’albumine humaine).
En cas de danger de collapsus circulatoire et de bradycardie progressive suite à l’administration intraveineuse d’adrénaline (épinéphrine): après dilution de 1 ml de solution dans le commerce d’adrénaline (épinéphrine) 1:1’000 à 10 ml, en injecter d’abord lentement 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg d’adrénaline). L’injection i.v. d’adrénaline doit être effectuée lentement et en contrôlant au moins le pouls (troubles du rythme cardiaque), mais préférablement sous monitoring de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle. Ne pas dépasser une dose intraveineuse unitaire de 0,1 mg d’adrénaline, et ajouter l’adrénaline à la solution de perfusion et cas de nécessité (régler la vitesse de perfusion en fonction de la fréquence cardiaque et de tension artérielle).
L’administration intraveineuse prudente de sympathicolytiques béta peut être indiquée lors d’une tachycardie ou d’une tachyarythmie prononcée – p.ex. chez des patients souffrant d’insuffisance cardiaque, d’un infarctus avéré ou de douleurs angineuses. Un apport d’oxygène et un monitoring cardiocirculatoire sont en tout cas nécessaires.
Une élévation de la tension artérielle chez des patients hypertendus doit être éventuellement traitée par des vasodilatateurs périphériques.
Lors de l’administration d’adrénaline ou de succinate de prednisolone, tenir compte des informations données dans les notices respectives.
Code ATC: N01BB58
L’articaïne est le seul anesthésique local du type amide appartenant au groupe du thiophène. Elle entraîne une inhibition réversible de l’excitation végétative, sensorielle et motrice des fibres nerveuses. Le blocage des canaux à Na+ voltages dépendants de la membrane des fibres nerveuses est supposé être le mécanisme d’action de l’articaïne.
L’adrénaline provoque localement une vasoconstriction qui ralentit l’absorption de l’articaïne. Les conséquences en sont une concentration de l’anesthésique local plus élevée au site d’action sur une période de temps plus longue ainsi qu’une apparition moins fréquente des effets indésirables systémiques.
Alphacaïne N et Alphacaïne SP sont des anesthésiques locaux destinés à l’anesthésie locale par infiltration et à l’anesthésie tronculaire. L’effet analgésique s’installe rapidement (temps de latence de 1–3 minutes).
La durée d’anesthésie permettant l’acte chirurgical est d’au moins 45 minutes pour Alphacaïne N et d’au moins 75 minutes pour Alphacaïne SP. La bonne tolérance tissulaire et un effet vasoconstricteur faible permettent une cicatrisation sans complications.
Alphacaïne convient également au traitement des patients à risque du fait que, tout en exerçant une action puissante, sa concentration d’adrénaline est extrêmement faible.
Le taux plasmatique maximal de l’articaïne est atteint après environ 17 minutes lors de l’injection sous-muqueuse.
Dans le sérum, 95% de l’articaïne sont liés aux protéines plasmatiques.
Les produits standards du type amide et l’articaïne sont résorbés à la même vitesse par les tissus.
Le volume de distribution s’élève à 1,67 I/kg, la demi-vie d’élimination à environ 25 minutes.
L’articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures). L’articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux du type amide.
Les données précliniques issues des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction et de génotoxicité, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain avec les doses thérapeutiques humaines. L’articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l’adrénaline montre des effets sympathomimétiques.
Dans des études d’embryotoxicité menées avec l’articaïne, ni une augmentation du taux de mortalité foetale, ni des malformations n’ont été observées aux doses journalières allant jusqu’à 20 mg/kg (rat) et 12,5 mg/kg (lapin) par voie intraveineuse. L’adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez le rat et l’être humain. Des indices de malformations congénitales et d’altération de l’irrigation utéro-placentaire existent.
Le risque d’éclats de verre est écarté et une bonne administration est assurée grâce à un système d’injection approprié (p.ex. Uniject® K).
Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants. Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur le récipient avec la mention «EXP».
Les cartouches entamées ne doivent pas être réutilisées (danger d’hépatite!), jeter le reste éventuel.
54802, 54803 (Swissmedic).
Alphacaïne N sol inj amp 100 × 1,8 ml. (B)
Alphacaïne SP sol inj amp 100 × 1,8 ml. (B)
Heck-Pharma SA, 1791 Courtaman.
Weimer Pharma, Rastatt, Allemagne.
Mai 2008.